Journal of medicinal chemistry · 2018
4-Substituted Benzenesulfonamides Incorporating Bi/Tricyclic Moieties Act as Potent and Isoform-Selective Carbonic Anhydrase II/IX Inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salerno Silvia, Barresi Elisabetta, Amendola Giorgio, Berrino Emanuela, Milite Ciro, Marini Anna Maria, Da Settimo Federico, Novellino Ettore, Supuran Claudiu T, Cosconati Sandro, Taliani Sabrina
Аннотация
As a part of our efforts to expand chemical diversity in the carbonic anhydrases inhibitors (CAIs), three small series of polyheterocyclic compounds (4-6) featuring the primary benzenesulfonamide moiety linked to bi/tricyclic scaffolds were investigated. Highly effective inhibitors against the target tumor-associated hCA IX (low nanomolar/subnanomolar potency levels) showing significant functional selectivity profile toward hCA I, II, and IV isozymes were identified. Molecular docking studies clarified the reasons behind the activity and selectivity of the new compounds.