MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.ejmech.2018.05.026

Медицинская библиотека · European journal of medicinal chemistry · 2018

Design, synthesis and X-ray crystallography of selenides bearing benzenesulfonamide moiety with neuropathic pain modulating effects.

Angeli Andrea, di Cesare Mannelli Lorenzo, Lucarini Elena, Peat Thomas S, Ghelardini Carla, Supuran Claudiu T

СтатьяПеревод в очереди

Аннотация

A series of selenides bearing benzensulfonamide were investigated as inhibitors of the metalloenzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). Potent inhibitory action, in the low nanomolar range, was detected against isoforms hCA II and VII, which are known to be involved in neuropathic pain modulation. These selenides showed on the other hand moderate inhibition against the cytosolic isoforms hCA I and transmembrane hCA IX. X-ray crystallographic data of two derivatives bound to hCA II allowed us to rationalize the excellent inhibitory data. In a mice model of neuropathic pain induced by oxaliplatin, some of the strong CA II/VII inhibitors induced a long lasting pain relieving effect.

Для цитирования: Angeli Andrea, di Cesare Mannelli Lorenzo, Lucarini Elena, Peat Thomas S, Ghelardini Carla, Supuran Claudiu T. Design, synthesis and X-ray crystallography of selenides bearing benzenesulfonamide moiety with neuropathic pain modulating effects.. European journal of medicinal chemistry. 2018. DOI: 10.1016/j.ejmech.2018.05.026.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.