Bioorganic & medicinal chemistry · 2017
Novel sulfonamide-containing 2-indolinones that selectively inhibit tumor-associated alpha carbonic anhydrases.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Karalı Nilgün, Akdemir Atilla, Göktaş Füsun, Eraslan Elma Pınar, Angeli Andrea, Kızılırmak Merih, Supuran Claudiu T
Аннотация
Human carbonic anhydrases IX and XII are upregulated in many tumors and form a novel target for new generation anticancer drugs. Here we report the synthesis of novel 2-indolinone derivatives with the sulfonamide group as a zinc binding moiety. Enzyme inhibition assays confirmed that the compounds showed selectivity against hCA IX and XII over the widely distributed off-targets hCA I and II. Molecular modelling studies were performed to suggest modes of binding for these compounds.