MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2016.01.072

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2016

Anion inhibition studies of the β-carbonic anhydrase from the pathogenic bacterium Vibrio cholerae.

Vullo Daniela, Del Prete Sonia, De Luca Viviana, Carginale Vincenzo, Ferraroni Marta, Dedeoglu Nurcan, Osman Sameh M, AlOthman Zeid, Capasso Clemente, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

The genome of the pathogenic bacterium Vibrio cholerae encodes for three carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1) belonging to the α-, β- and γ-classes. Here we report and anion inhibition study of the β-CA, VchCAβ with anions and other small molecules which inhibit metalloenzymes. The best VchCAβ anion inhibitors were sulfamide, sulfamate, phenylboronic acid and phenylarsonic acid, which showed KIs in the range of 54-86μM. Diethyldithiocarbonate was also an effective VchCAβ inhibitor, with an inhibition constant of 0.73mM. The halides, cyanate, thiocyanate, cyanide, bicarbonate, carbonate, nitrate, nitrite, stannate, selenate, tellurate, divanadate, tetraborate, perrhenate, perruthenate, peroxydisulfate, selenocyanide, trithiocarbonate, and fluorosulfonate showed affinity in the low millimolar range, with KIs of 2.3-9.5mM. Identification of selective inhibitors of VchCAβ (over the human CA isoforms) may lead to pharmacological tools useful for understanding the physiological role(s) of this under-investigated enzyme.

Для цитирования: Vullo Daniela, Del Prete Sonia, De Luca Viviana, Carginale Vincenzo, Ferraroni Marta, Dedeoglu Nurcan, Osman Sameh M, AlOthman Zeid, Capasso Clemente, Supuran Claudiu T. Anion inhibition studies of the β-carbonic anhydrase from the pathogenic bacterium Vibrio cholerae.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2016. DOI: 10.1016/j.bmcl.2016.01.072.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.