MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2016.01.023

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2016

Sulfonamide inhibition studies of the γ-carbonic anhydrase from the Antarctic bacterium Colwellia psychrerythraea.

Vullo Daniela, De Luca Viviana, Del Prete Sonia, Carginale Vincenzo, Scozzafava Andrea, Osman Sameh M, AlOthman Zeid, Capasso Clemente, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

The Antarctic bacterium Colwellia psychrerythraea encodes for a γ-class carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1), which was cloned, purified and characterized. The enzyme (CpsCAγ) has a moderate catalytic activity for the physiologic reaction of CO2 hydration to bicarbonate and protons, with a k(cat) 6.0×10(5) s(-1) and a k(cat)/K(m) of 4.7×10(6) M(-1) s(-1). A series of sulfonamides and a sulfamate were investigated as inhibitors of the new enzyme. The best inhibitor was metanilamide (K(I) of 83.5 nM) followed by indisulam, valdecoxib, celecoxib, sulthiame and hydrochlorothiazide (K(I)s ranging between 343 and 491 nM). Acetazolamide, methazolamide as well as other aromatic/heterocyclic derivatives showed inhibition constants between 502 and 7660 nM. The present study may shed some more light regarding the role that γ-CAs play in the life cycle of psychrophilic bacteria as the Antarctic one investigated here, by allowing the identification of inhibitors which may be useful as pharmacologic tools.

Для цитирования: Vullo Daniela, De Luca Viviana, Del Prete Sonia, Carginale Vincenzo, Scozzafava Andrea, Osman Sameh M, AlOthman Zeid, Capasso Clemente, Supuran Claudiu T. Sulfonamide inhibition studies of the γ-carbonic anhydrase from the Antarctic bacterium Colwellia psychrerythraea.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2016. DOI: 10.1016/j.bmcl.2016.01.023.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.