MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2015.12.016

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015

Pyridazinone substituted benzenesulfonamides as potent carbonic anhydrase inhibitors.

Yaseen Raed, Ekinci Deniz, Senturk Murat, Hameed Alhamzah Dh, Ovais Syed, Rathore Pooja, Samim Mohammed, Javed Kalim, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

A series of sulfonamide derivatives (2a-l) incorporating substituted pyridazinone moieties were investigated for the inhibition of two human cytosolic carbonic anhydrase isoforms, hCA I and hCA II. All these compounds, together with the clinically used sulfonamide acetazolamide were investigated as inhibitors of the physiologically relevant isozymes I and II. These sulfonamides showed very strong inhibition against all these isoforms with K(I)'s in the range of 0.98-8.5 nM which makes such molecules possible to be used as leads for discovery of novel effective CA inhibitors targeting other isoforms with medicinal chemistry applications.

Для цитирования: Yaseen Raed, Ekinci Deniz, Senturk Murat, Hameed Alhamzah Dh, Ovais Syed, Rathore Pooja, Samim Mohammed, Javed Kalim, Supuran Claudiu T. Pyridazinone substituted benzenesulfonamides as potent carbonic anhydrase inhibitors.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2015. DOI: 10.1016/j.bmcl.2015.12.016.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.