MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2015.06.079

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015

Sulfonamide inhibition studies of the γ-carbonic anhydrase from the Antarctic bacterium Pseudoalteromonas haloplanktis.

Vullo Daniela, De Luca Viviana, Del Prete Sonia, Carginale Vincenzo, Scozzafava Andrea, Capasso Clemente, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

The Antarctic bacterium Pseudoalteromonas haloplanktis encodes for a γ-class carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1), which was cloned, purified and characterized. The enzyme (PhaCAγ) has a good catalytic activity for the physiologic reaction of CO2 hydration to bicarbonate and protons, with a k(cat) of 1.4×10(5) s(-1) and a k(cat)/K(m) of 1.9×10(6) M(-1)×s(-1). A series of sulfonamides and a sulfamate were investigated as inhibitors of the new enzyme. Methazolamide and indisulam showed the best inhibitory properties (K(I)s of 86.7-94.7 nM). This contribution shed new light on γ-CAs inhibition profiles with a relevant class of pharmacologic agents.

Для цитирования: Vullo Daniela, De Luca Viviana, Del Prete Sonia, Carginale Vincenzo, Scozzafava Andrea, Capasso Clemente, Supuran Claudiu T. Sulfonamide inhibition studies of the γ-carbonic anhydrase from the Antarctic bacterium Pseudoalteromonas haloplanktis.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2015. DOI: 10.1016/j.bmcl.2015.06.079.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.