Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2014
Synthesis and evaluation of (18)F-labeled tertiary benzenesulfonamides for imaging carbonic anhydrase IX expression in tumours with positron emission tomography.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lau Joseph, Pan Jinhe, Zhang Zhengxing, Hundal-Jabal Navjit, Liu Zhibo, Bénard François, Lin Kuo-Shyan
Аннотация
Three tertiary benzenesulfonamide inhibitors 4a-c were radiolabeled with (18)F and evaluated for imaging carbonic anhydrase IX (CA IX) expression with positron emission tomography. All three inhibitors exhibit <10 nM affinity for CA IX with no measurable affinity for CA II. Despite good affinity/selectivity to CA IX and excellent stability in plasma, uptake of [(18)F]4a-c in CA IX-expressing HT-29 tumours was low without significant contrast. [(18)F]4a,b were excreted rapidly, while [(18)F]4c exhibited significant in vivo defluorination leading to high bone uptake. Due to minimal uptake in HT-29 tumours compared to normal organs/tissues, (18)F-labeled benzenesulfonamides [(18)F]4a-c are not suitable as CA IX imaging agents.