Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry · 2014
Carbonic anhydrase inhibition by 1-aroyl-3-(4-aminosulfonylphenyl)thioureas.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Saeed Aamer, Al-Rashida Mariya, Hamayoun Mehwish, Mumtaz Amara, Iqbal Jamshed
Аннотация
A series of 1-aroyl-3-(4-aminosulfonylphenyl)thioureas containing free sulfonamide group has been evaluated for their ability to inhibit bovine carbonic anhydrase II (bCA, EC 4.2.1.1). All compounds in the series were able to inhibit bCA II, the most active inhibitor had IC50 value of 0.26 ± 0.01 µM. Molecular docking studies and detailed structure-activity relationship studies were carried out. The absorption, distribution, metabolism, excretion (ADME) properties, as a predictor of oral absorption, were computationally calculated and compared with the clinically used drug acetazolamide.