MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2013.11.030

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2013

Sulfonamide inhibition studies of the γ-carbonic anhydrase from the oral pathogen Porphyromonas gingivalis.

Vullo Daniela, Del Prete Sonia, Osman Sameh M, De Luca Viviana, Scozzafava Andrea, Alothman Zeid, Supuran Claudiu T, Capasso Clemente

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

A carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) denominated PgiCA, belonging to the γ-class, from the oral pathogenic bacteria Porphyromonas gingivalis, the main causative agent of periodontitis, was investigated for its inhibition profile with sulfonamides and one sulfamate. Dichlorophenamide, topiramate and many simple aromatic/heterocyclic sulfonamides were ineffective as PgiCA inhibitors whereas the best inhibition was observed with halogenosulfanilamides incorporating heavy halogens, 4-hydroxy- and 4-hydroxyalkyl-benzenesulfonamides, acetazolamide, methazolamide, zonisamide, indisulam, celecoxib, saccharin and hydrochlorothiazide (KIs in the range of 131-380nM). The inhibition profile of PgiCA was very different from that of CAM, hCA I and II or the β-CA from a protozoan parasite (Leishmania donovani chagasii). Identification of potent and possibly selective inhibitors of PgiCA may lead to pharmacological tools useful for understanding the physiological role(s) of this enzyme.

Для цитирования: Vullo Daniela, Del Prete Sonia, Osman Sameh M, De Luca Viviana, Scozzafava Andrea, Alothman Zeid, Supuran Claudiu T, Capasso Clemente. Sulfonamide inhibition studies of the γ-carbonic anhydrase from the oral pathogen Porphyromonas gingivalis.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2013. DOI: 10.1016/j.bmcl.2013.11.030.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.