Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry · 2013
Carbonic anhydrase inhibitors. Phenols incorporating 2- or 3-pyridyl-ethenylcarbonyl and tertiary amine moieties strongly inhibit Saccharomyces cerevisiae β-carbonic anhydrase.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bilginer Sinan, Unluer Elif, Gul Halise Inci, Mete Ebru, Isik Semra, Vullo Daniela, Ozensoy-Guler Ozen, Beyaztas Serap, Capasso Clemente, Supuran Claudiu T
Аннотация
A series of phenols incorporating tertiary amine and trans-pyridylethenyl-carbonyl moieties were assayed as inhibitors of the β-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) from Saccharomyces cerevisiae, ScCA. One of these compounds was a low nanomolar ScCA inhibitor, whereas the remaining ones inhibited the enzyme with KIs in the range of 23.5-95.4 nM. The off-target human (h) isoforms hCA I and hCA II were much less inhibited by these phenols, with KIs in the range of 0.78-23.5 µM (hCA I) and 10.8-52.4 µM (hCA II). The model organism S. cerevisiae and this particular enzyme may be useful for detecting antifungals with a novel mechanism of action compared to the classical azole drugs to which significant drug resistance emerged.