Bioorganic & medicinal chemistry · 2013
The extremo-α-carbonic anhydrase from the thermophilic bacterium Sulfurihydrogenibium azorense is highly inhibited by sulfonamides.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vullo Daniela, De Luca Viviana, Scozzafava Andrea, Carginale Vincenzo, Rossi Mosè, Supuran Claudiu T, Capasso Clemente
Аннотация
The α-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) from the newly discovered extremophilic bacterium Sulfurihydrogenibium azorense (SazCA) is the most effective CA known to date. Here we investigated the inhibition profile of this enzyme with a series of aromatic and heterocyclic sulfonamides, and one sulfamate. Many clinically used sulfonamides, such as acetazolamide, methazolamide, ethoxzolamide, dichlorophenamide, dorzolamide, brinzolamide, topiramate, celecoxib and sulpiride were low nanomolar/subnanomolar SazCA inhibitors (KIs in the range of 0.9-10.8 nM) whereas simple aromatic derivatives were less effective as SazCA inhibitors. The inhibition profile of SazCA is slightly different from that of the related enzyme from S. yellostonense (SspCA), investigated earlier by our groups.