Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry · 2013
Synthesis and evaluation of 18F-labeled carbonic anhydrase IX inhibitors for imaging with positron emission tomography.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pan Jinhe, Lau Joseph, Mesak Felix, Hundal Navjit, Pourghiasian Maral, Liu Zhibo, Bénard François, Dedhar Shoukat, Supuran Claudiu T, Lin Kuo-Shyan
Аннотация
Two carbonic anhydrase IX (CA IX) inhibitors were radiolabeled with (18)F, and evaluated for imaging CA IX expression. Despite good affinity for CA IX and excellent plasma stability, uptake of both tracers in CA IX-expressing HT-29 tumor xenografts in mice was low. (18)F-FEC accumulated predominately in the liver and nasal cavity, whereas a significant amount of (18)F-U-104 was retained in blood. Due to minimal uptake in HT-29 tumors compared to other organs/tissues, these two tracers are not suitable for use for CA IX-targeted imaging.
Предметные рубрики MeSH
AdenocarcinomaAnimalsAntigens, NeoplasmCarbonic Anhydrase IXCarbonic Anhydrase InhibitorsCarbonic AnhydrasesDrug StabilityFluorine RadioisotopesHT29 CellsHumansMiceMice, Inbred NODMice, KnockoutMice, SCIDMolecular StructurePositron-Emission TomographyRadiopharmaceuticalsReceptors, Interleukin-2Tissue DistributionXenograft Model Antitumor Assays