Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry · 2012
(3,4-Dihydroxyphenyl)(2,3,4-trihydroxyphenyl)methanone and its derivatives as carbonic anhydrase isoenzymes inhibitors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nar Meryem, Çetinkaya Yasin, Gülçin İlhami, Menzek Abdullah
Аннотация
In this study, we have synthesised (3,4-dihydroxyphenyl)(2,3,4-trihydroxyphenyl)methanone and a series of its derivatives (5, 13-16) and tested the ability of these compounds to inhibit two metalloenzyme human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1) isozymes, hCA I and hCA II. The synthesised compounds showed inhibitory effect on hCA I and hCA II isozymes. The results showed that synthesised compounds (5, 13-16) demonstrated the best inhibition activity against hCA I (IC(50): 3.22-54.28 μM) and hCA II (IC(50): 18.52-142.01 μM). The compound 14 showed the highest inhibiton effect against hCA I (IC(50): 3.22 μM; K(i): 1.19 ± 1.4 μM). On the other hand, the compound 13 showed the highest inhibiton effect against hCA II (IC(50): 18.52 μM; K(i): 3.25 ± 1.13 μM).