Bioorganic & medicinal chemistry · 2010
4-[N-(substituted 4-pyrimidinyl)amino]benzenesulfonamides as inhibitors of carbonic anhydrase isozymes I, II, VII, and XIII.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sūdžius Jurgis, Baranauskienė Lina, Golovenko Dmitrij, Matulienė Jurgita, Michailovienė Vilma, Torresan Jolanta, Jachno Jelena, Sukackaitė Rasa, Manakova Elena, Gražulis Saulius, Tumkevičius Sigitas, Matulis Daumantas
Аннотация
A series of 4-[N-(substituted 4-pyrimidinyl)amino]benzenesulfonamides were designed and synthesised. Their binding potencies as inhibitors of selected recombinant human carbonic anhydrase (hCA) isozymes I, II, VII, and XIII were measured using isothermal titration calorimetry and the thermal shift assay. To determine the structural features of inhibitor binding, the crystal structures of several compounds in complex with hCA II were determined. Several compounds exhibited selectivity towards isozymes I, II, and XIII, and some were potent inhibitors of hCA VII.