Bioorganic & medicinal chemistry · 2010
Thioether benzenesulfonamide inhibitors of carbonic anhydrases II and IV: structure-based drug design, synthesis, and biological evaluation.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vernier William, Chong Wesley, Rewolinski David, Greasley Samantha, Pauly Thomas, Shaw Morena, Dinh Dac, Ferre Rose Ann, Meador James W, Nukui Seiji, Ornelas Martha, Paz Robert L, Reyner Eric
Аннотация
A novel series of potent thioether benzenesulfonamide inhibitors of carbonic anhydrases II and IV was discovered using structure-based drug design. Synthesis, structure-activity relationship, and optimization of physicochemical properties are described. Low nanomolar potency was achieved, and selected compounds with improved thermodynamic solubility showed promising in vitro inhibition of carbonic anhydrase activity in rabbit iris ciliary body homogenate.