MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmc.2009.05.063

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry · 2009

Carbonic anhydrase inhibitors. Inhibition studies of a coral secretory isoform by sulfonamides.

Bertucci Anthony, Innocenti Alessio, Zoccola Didier, Scozzafava Andrea, Tambutté Sylvie, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

The inhibition of a newly cloned coral carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) has been investigated with a series of sulfonamides, including some clinically used derivatives (acetazolamide, methazolamide, ethoxzolamide, dichlorophenamide, dorzolamide, brinzolamide, benzolamide, and sulpiride, or indisulam, a compound in clinical development as antitumor drug), as well as the sulfamate antiepileptic topiramate. Some simple amino-/hydrazine-/hydroxy-substituted aromatic/heterocyclic sulfonamides have also been included in the study. All types of activity have been detected, with low potency inhibitors (K(I)s in the range of 163-770nM), or with medium potency inhibitors (K(I)s in the range of 75.1-105nM), whereas ethoxzolamide, several clinically used sulfonamides and heterocyclic compounds showed stronger potency, with K(I)s in the range of 16-48.2nM. These inhibitors may be useful to better understand the physiological role of the Stylophora pistillata CA (STPCA) in corals and its involvement in biomineralisation in this era of global warming.

Для цитирования: Bertucci Anthony, Innocenti Alessio, Zoccola Didier, Scozzafava Andrea, Tambutté Sylvie, Supuran Claudiu T. Carbonic anhydrase inhibitors. Inhibition studies of a coral secretory isoform by sulfonamides.. Bioorganic & medicinal chemistry. 2009. DOI: 10.1016/j.bmc.2009.05.063.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.