Journal of medicinal chemistry · 2009
Discovery of low nanomolar and subnanomolar inhibitors of the mycobacterial beta-carbonic anhydrases Rv1284 and Rv3273.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Güzel Ozlen, Maresca Alfonso, Scozzafava Andrea, Salman Aydin, Balaban Alexandru T, Supuran Claudiu T
Аннотация
A series of 2-(hydrazinocarbonyl)-3-aryl-1H-indole-5-sulfonamides has been derivatized by reaction with 2,4,6-trimethylpyrylium perchlorate, leading to pyridinium derivatives. The new sulfonamides were evaluated as inhibitors of two beta-carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1) from Mycobacterium tuberculosis, Rv1284 and Rv3273. The whole series showed excellent nanomolar inhibitory activity, with several subnanomolar inhibitors being detected. Rv1284 and Rv3273 have potential for developing antimycobacterial agents with an alternate mechanism of action.