MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/jm801267c

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2009

Cloning, expression, post-translational modifications and inhibition studies on the latest mammalian carbonic anhydrase isoform, CA XV.

Hilvo Mika, Salzano Anna Maria, Innocenti Alessio, Kulomaa Markku S, Scozzafava Andrea, Scaloni Andrea, Parkkila Seppo, Supuran Claudiu T

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод в очереди

Аннотация

We have cloned and purified to homogeneity the latest member of the mammalian alpha-carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) family, the mouse CA XV (mCA XV) protein. An investigation on the post-translational modifications of the enzyme has also been performed. The enzyme shows a moderate catalytic activity for the physiologic reaction, similarly to the physiologically relevant isoforms CA I, IV, VI, XII, and XIV, and it is susceptible to inhibition by sulfonamides and sulfamates. Best mCA XV inhibitors were celecoxib, sulfanilyl-sulfonamides, methazolamide, ethoxzolamide, dorzolamide, brinzolamide, and sulthiame, with K(I)s in the range of 45-65 nM. Due to the presence of this enzyme in rather high amounts in the rodent kidneys, the contribution of this isoform to the overall drug response should be taken into account when animal models are used to investigate CA inhibitors.

Для цитирования: Hilvo Mika, Salzano Anna Maria, Innocenti Alessio, Kulomaa Markku S, Scozzafava Andrea, Scaloni Andrea, Parkkila Seppo, Supuran Claudiu T. Cloning, expression, post-translational modifications and inhibition studies on the latest mammalian carbonic anhydrase isoform, CA XV.. Journal of medicinal chemistry. 2009. DOI: 10.1021/jm801267c.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.