Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009
A thiabendazole sulfonamide shows potent inhibitory activity against mammalian and nematode alpha-carbonic anhydrases.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Crocetti Letizia, Maresca Alfonso, Temperini Claudia, Hall Rebecca A, Scozzafava Andrea, Mühlschlegel Fritz A, Supuran Claudiu T
Аннотация
A sulfonamide derivative of the antihelmintic drug thiabendazole was prepared and investigated for inhibition of the zinc enzyme carbonic anhydrase CA (EC 4.2.1.1). Mammalian isoforms CA I-XIV and the nematode enzyme of Caenorhabditis elegans CAH-4b were included in this study. Thiabendazole-5-sulfonamide was a very effective inhibitor of CAH-4b and CA IX (K(I)s of 6.4-9.5nm) and also inhibited effectively isozymes CA I, II, IV-VII, and XII, with K(I)s in the range of 17.8-73.2nM. The high resolution X-ray crystal structure of its adduct with isozyme II evidenced the structural elements responsible for this potent inhibitory activity.