Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2006
Carbonic anhydrase inhibitors. Inhibition studies of the human secretory isoform VI with anions.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nishimori Isao, Innocenti Alessio, Vullo Daniela, Scozzafava Andrea, Supuran Claudiu T
Аннотация
The unique secretory isozyme of human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, has been cloned, expressed, and purified. The kinetic parameters for the CO(2) hydration reaction proved hCA VI to possess a k(cat) of 3.4x10(5)s(-1) and k(cat)/K(M) of 4.9x10(7)M(-1)s(-1) (at pH 7.5 and 20 degrees C). hCA VI has a significant catalytic activity for the physiological reaction, of the same order of magnitude as isoforms CA I or CA IX. A series of anions (such as bicarbonate, chloride, nitrate, etc.) were shown to inhibit the activity of the enzyme, with inhibition constants typically in the range of 0.60-0.90mM. The best hCA VI inhibitors were cyanide, azide, sulfamide, and sulfamate, with inhibition constants in the range of 70-90microM.