Journal of medicinal chemistry · 1991
New isomeric classes of topically active ocular hypotensive carbonic anhydrase inhibitors: 5-substituted thieno[2,3-b]thiophene-2-sulfonamides and 5-substituted thieno[3,2-b]thiophene-2-sulfonamides.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prugh J D, Hartman G D, Mallorga P J, McKeever B M, Michelson S R, Murcko M A, Schwam H, Smith R L, Sondey J M, Springer J P
Аннотация
A series of 5-substituted thieno[2,3-b]- and thieno[3,2-b)- and thieno[3,2-b)thiophene-2-sulfonamides was prepared and evaluated for topical ocular hypotensive activity in glaucoma models. The 5-substituents were varied to maximize both inhibitory potency against carbonic anhydrase and water solubility. At the same time, these substituents were varied in order to obtain compounds with the appropriate pKa to minimize pigment binding in the iris. All of these variables were optimized in the best compound, 5-[[(methoxyethyl)[(methoxyethyl)ethyl] amino]methyl]thieno[2,3-b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride (55).