Journal of medicinal chemistry · 1989
Topically active carbonic anhydrase inhibitors. 1. O-acyl derivatives of 6-hydroxybenzothiazole-2-sulfonamide.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Woltersdorf O W, Schwam H, Bicking J B, Brown S L, deSolms S J, Fishman D R, Graham S L, Gautheron P D, Hoffman J M, Larson R D
Аннотация
A series of O-acyl derivatives of 6-hydroxybenzothiazole-2-sulfonamide (4, L-643,799) was prepared and the potential utility of each series member as a topically active inhibitor of ocular carbonic anhydrase was determined. In vitro studies showed these esters to be substrates for ocular esterases which liberate 4 during corneal translocation. The most interesting series member, 2-sulfamoyl-6-benzothiazolyl 2,2-dimethylpropionate (22, L-645,151), acting as a prodrug form of 4, was found to enhance delivery through the isolated albino rabbit cornea by 40-fold when compared to the parent phenol 4. Studies in rabbits revealed that 22 is a potent topically active ocular hypotensive carbonic anhydrase inhibitor.