Journal of medicinal chemistry · 2021
Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kruse Thomas, Hansen Jakob Lerche, Dahl Kirsten, Schäffer Lauge, Sensfuss Ulrich, Poulsen Christian, Schlein Morten, Hansen Ann Maria Kruse, Jeppesen Claus Bekker, Dornonville de la Cour Charlotta, Clausen Trine Ryberg, Johansson Eva, Fulle Simone, Skyggebjerg Rikke Bjerring, Raun Kirsten
Аннотация
A hallmark of the pancreatic hormone amylin is its high propensity toward the formation of amyloid fibrils, which makes it a challenging drug design effort. The amylin analogue pramlintide is commercially available for diabetes treatment as an adjunct to insulin therapy but requires three daily injections due to its short half-life. We report here the development of the stable, lipidated long-acting amylin analogue cagrilintide (23) and some of the structure-activity efforts that led to the selection of this analogue for clinical development with obesity as an indication. Cagrilintide is currently in clinical trial and has induced significant weight loss when dosed alone or in combination with the GLP-1 analogue semaglutide.