Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany) · 2014
Synthesis of 2,5-diaryl-substituted thiophenes as helical mimetics: towards the modulation of islet amyloid polypeptide (IAPP) amyloid fibril formation and cytotoxicity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hassanpour Avid, De Carufel Carole Anne, Bourgault Steve, Forgione Pat
Аннотация
A range of 2,5-diarylated thiophenes were synthesised as small molecule mimetics of the α-helix to modulate the amyloidogenesis and cytotoxic effect of islet amyloid polypeptide (IAPP). 3-Substituted thiophene-2-carboxylic acids were used as key intermediates and functionalised by palladium decarboxylative cross-coupling and direct C-H activation successively with overall yields ranging from 23 to 95 %. The effect of the ligands on IAPP amyloid fibril formation was evaluated with the thioflavin T (ThT) fluorescence-based assay. Furthermore, the capacity of these compounds to inhibit the cytotoxic effect of IAPP was assessed using β-pancreatic cells.