MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acs.orglett.5c03920

Медицинская библиотека · Organic letters · 2025

Asymmetric Synthesis of MK-7845, an Investigational Treatment for COVID-19.

Larson Reed T, Turnbull Ben W H, Moon Patrick J, Lehnherr Dan, Hughes Jonathan M E, Popov Stasik, Brito Gilmar A, Andreani Teresa, Kim Suhong, Herbort James, Sifri Renee J, Badir Shorouk O, Onyeagusi Chibueze I, Deprez Nicholas R, Otte Douglas, Gauthier Donald R, Kuhl Nadine, Ji Yining, Neel Andrew J, Cohen Ryan D, Derrick Jeffrey S, Bottecchia Cecilia, Hartmanshenn Clara, Vargas David A, Dal Poggetto Guilherme, Confer Alex M, Zheng Michelle, Qin Yangzhong, Vikram Ajit, Newman Justin A, Sakhaei Zeinab, Drout Riki J, Chen Lu, Wu Zheng, Castro Steve, Betancourt Stella K, Longia Gurpreet, Kassim Brittany, Xu Yingju, McCabe Dunn Jamie M, Salehi Marzijarani Nastaran

СтатьяПеревод пока не подготовлен

Аннотация

An enantioselective seven-step synthesis of MK-7845, an investigational protease inhibitor for the treatment of COVID-19 is described. Key features of the synthesis include the preparation of a chiral isonitrile intermediate utilizing an asymmetric ruthenium-catalyzed reductive amination reaction to set the key amine stereocenter; a highly enantioselective, biocatalytic oxidation reaction with a monoamine oxidase enzyme to furnish a bicyclic imine; and, finally, the union of these fragments via a diastereoselective three-component Joullié-Ugi coupling reaction en route to MK-7845.

Для цитирования: Larson Reed T, Turnbull Ben W H, Moon Patrick J, Lehnherr Dan, Hughes Jonathan M E, Popov Stasik, Brito Gilmar A, Andreani Teresa, Kim Suhong, Herbort James, Sifri Renee J, Badir Shorouk O, Onyeagusi Chibueze I, Deprez Nicholas R, Otte Douglas, Gauthier Donald R, Kuhl Nadine, Ji Yining, Neel Andrew J, Cohen Ryan D, Derrick Jeffrey S, Bottecchia Cecilia, Hartmanshenn Clara, Vargas David A, Dal Poggetto Guilherme, Confer Alex M, Zheng Michelle, Qin Yangzhong, Vikram Ajit, Newman Justin A, Sakhaei Zeinab, Drout Riki J, Chen Lu, Wu Zheng, Castro Steve, Betancourt Stella K, Longia Gurpreet, Kassim Brittany, Xu Yingju, McCabe Dunn Jamie M, Salehi Marzijarani Nastaran. Asymmetric Synthesis of MK-7845, an Investigational Treatment for COVID-19.. Organic letters. 2025. DOI: 10.1021/acs.orglett.5c03920.

Предметные рубрики MeSH

COVID-19 Drug TreatmentStereoisomerismSARS-CoV-2HumansMolecular StructureAntiviral AgentsCOVID-19Protease InhibitorsOxidation-ReductionMonoamine Oxidase
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.