PLoS neglected tropical diseases · 2021
The discovery of a novel series of compounds with single-dose efficacy against juvenile and adult Schistosoma species.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gardner J Mark F, Mansour Nuha R, Bell Andrew S, Helmby Helena, Bickle Quentin
Аннотация
Treatment and control of schistosomiasis depends on a single drug, praziquantel, but this is not ideal for several reasons including lack of potency against the juvenile stage of the parasite, dose size, and risk of resistance. We have optimised the properties of a series of compounds we discovered through high throughput screening and have designed candidates for clinical development. The best compounds demonstrate clearance of both juvenile and adult S. mansoni worms in a mouse model of infection from a single oral dose of < 10 mg/kg. Several compounds in the series are predicted to treat schistosomiasis in humans across a range of species with a single oral dose of less than 5 mg/kg.