ACS medicinal chemistry letters · 2017
Discovery of Potent EV71 Capsid Inhibitors for Treatment of HFMD.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Li Peng, Yu Jun, Hao Fei, He Haiying, Shi Xuyang, Hu Jiao, Wang Li, Du Chunyan, Zhang Xiao, Sun Ya, Lin Fusen, Gu Zhengxian, Xu Deming, Chen Xinsheng, Shen Liang, Hu Guoping, Li Jian, Chen Shuhui, Xiao Wei, Wang Zhenzhong, Guo Qingming, Chang Xiujuan, Tian Xuyang, Lin Tianwei
Аннотация
Enterovirus 71 (EV71) is a major causative agent of hand, foot, and mouth disease (HFMD), which can spread its infections to the central nervous and other systems with severe consequences. The viral caspid protein VP1 is a well-known target for antiviral efficacy because its occupancy by suitable compounds could stabilize the virus capsid, thus preventing uncoating of virus for RNA release. In this Letter, design, synthesis, and biological evaluation of novel anti-EV71 agents (aminopyridyl 1,2,5-thiadiazolidine 1,1-dioxides) are described. One of the most promising compounds (14) showed excellent antiviral activity against EV71 (EC50 = 4 nM) and exhibited excellent in vivo efficacy in the EV71 infected mouse model.