MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acsmedchemlett.9b00189

Медицинская библиотека · ACS medicinal chemistry letters · 2019

Discovery of a Novel Selective Dual Peroxisome Proliferator-Activated Receptor α/δ Agonist for the Treatment of Primary Biliary Cirrhosis.

Jiang Zhigan, Liu Xing, Yuan Zhiliang, He Haiying, Wang Jing, Zhang Xiao, Gong Zhen, Hou Lijuan, Shen Liang, Guo Fengxun, Zhang Jiliang, Wang Jianhua, Xu Deming, Liu Zhuowei, Li Haijun, Chen Xiaoxin, Long Chaofeng, Li Jian, Chen Shuhui

СтатьяПеревод пока не подготовлен

Аннотация

A novel peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) α/δ dual agonist 5c was developed with an EC50 of 8 nM for PPARα, 5 nM for PPARδ, and >300-fold selectivity against PPARγ (EC50 = 2939 nM), respectively. Further ADME and pharmacokinetic studies indicated 5c possessed distinguished in vitro and in vivo profiles. The excellent in vivo efficacy of compound 5c was demonstrated by the rat primary biliary cirrhosis (PBC) model.

Для цитирования: Jiang Zhigan, Liu Xing, Yuan Zhiliang, He Haiying, Wang Jing, Zhang Xiao, Gong Zhen, Hou Lijuan, Shen Liang, Guo Fengxun, Zhang Jiliang, Wang Jianhua, Xu Deming, Liu Zhuowei, Li Haijun, Chen Xiaoxin, Long Chaofeng, Li Jian, Chen Shuhui. Discovery of a Novel Selective Dual Peroxisome Proliferator-Activated Receptor α/δ Agonist for the Treatment of Primary Biliary Cirrhosis.. ACS medicinal chemistry letters. 2019. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.9b00189.
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.