Organic letters · 2026
Total Synthesis of JBIR-141 and Its Analogues: Potent Inhibitors of Forkhead Box O3 (FOXO3).
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ban Hidetoshi, Yasoshima Kotaro, Ohsawa Kosuke, Suzuki Madoka, Kagaya Noritaka, Kawahara Teppei, Yamakoshi Hiroyuki, Yoshida Masahito, Shin-Ya Kazuo, Doi Takayuki
Аннотация
The total synthesis of JBIR-141 and its analogues was achieved through a convergent assembly of three fragments. This synthesis successfully addressed several challenges arising from a highly acid-sensitive oxazoline, a reactive nitrosohydroxyamino group, and an epimerization-prone tetramic acid. The developed synthetic route enabled access to 25-methyl/17-methyl derivatives as potent/stabilized FOXO3 inhibitors. This study provides a robust platform for structure-activity relationship studies and future target identification in chronic myelogenous leukemia therapeutics.