Journal of medicinal chemistry · 2005
Orally active benzoxazole derivative as 5-HT3 receptor partial agonist for treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yoshida Satoshi, Shiokawa Sojiro, Kawano Ken-ichi, Ito Tomoko, Murakami Hiroshi, Suzuki Hisashi, Sato Yasuo
Аннотация
During our search for therapeutic agents to treat diarrhea-predominant IBS, we found that 2-substituted benzoxazole derivatives have a characteristic 5-HT(3) receptor partial agonist activity with high affinity. Some of these compounds showed high in vitro metabolical stability, and 6g showed marked antidiarrhetic activity with little side effect of constipation in in vivo tests. Our results indicate that 5-HT(3) receptor partial agonists might be superior as therapeutic agents to the drugs currently used for IBS treatment.
Предметные рубрики MeSH
Administration, OralAnimalsBenzoxazolesCerebral CortexColonDiarrheaGastrointestinal TransitGuinea PigsIleumIn Vitro TechniquesIrritable Bowel SyndromeMaleMiceMicrosomes, LiverMuscle ContractionMuscle, SmoothPiperazinesRadioligand AssayRatsRats, WistarSerotonin 5-HT3 Receptor AgonistsStructure-Activity Relationship