European journal of medicinal chemistry · 2012
Synthesis and antiviral evaluation of bis(POM) prodrugs of (E)-[4'-phosphono-but-2'-en-1'-yl]purine nucleosides.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pradère Ugo, Roy Vincent, Montagu Aurélien, Sari Ozkan, Hamada Manabu, Balzarini Jan, Snoeck Robert, Andrei Graciela, Agrofoglio Luigi A
Аннотация
Seventeen hitherto unknown bis(POM) prodrugs of novel (E)-[4'-phosphono-but-2'-en-1'-yl]purine nucleosides were prepared in a straight approach and at good yields. Those compounds were synthesized by the reaction of purine nucleobases directly with the phosphonate synthon 3 bearing POM biolabile groups under Mitsunobu conditions. All obtained compounds were evaluated for their antiviral activities against a large number of DNA and RNA viruses including herpes simplex viruses 1 and 2, varicella zoster virus, Feline herpes virus, human cytomegalovirus, HIV-1 and HIV-2. Among these molecules, some of them exhibit anti-VZV and anti-HIV activity at submicromolar concentrations. This class of compound will be of further interest for lead optimization as anti-infectious agents.