MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acsmedchemlett.7b00317

Медицинская библиотека · ACS medicinal chemistry letters · 2017

Discovery of VU6005649, a CNS Penetrant mGlu7/8 Receptor PAM Derived from a Series of Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines.

Abe Masahito, Seto Mabel, Gogliotti Rocco G, Loch Matthew T, Bollinger Katrina A, Chang Sichen, Engelberg Eileen M, Luscombe Vincent B, Harp Joel M, Bubser Michael, Engers Darren W, Jones Carrie K, Rodriguez Alice L, Blobaum Anna L, Conn P Jeffrey, Niswender Colleen M, Lindsley Craig W

СтатьяПеревод пока не подготовлен

Аннотация

Herein, we report the structure-activity relationships within a series of mGlu7 PAMs based on a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine core with excellent CNS penetration (Kps > 1 and Kp,uus > 1). Analogues in this series proved to display a range of Group III mGlu receptor selectivity, but VU6005649 emerged as the first dual mGlu7/8 PAM, filling a void in the Group III mGlu receptor PAM toolbox and demonstrating in vivo efficacy in a mouse contextual fear conditioning model.

Для цитирования: Abe Masahito, Seto Mabel, Gogliotti Rocco G, Loch Matthew T, Bollinger Katrina A, Chang Sichen, Engelberg Eileen M, Luscombe Vincent B, Harp Joel M, Bubser Michael, Engers Darren W, Jones Carrie K, Rodriguez Alice L, Blobaum Anna L, Conn P Jeffrey, Niswender Colleen M, Lindsley Craig W. Discovery of VU6005649, a CNS Penetrant mGlu7/8 Receptor PAM Derived from a Series of Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines.. ACS medicinal chemistry letters. 2017. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.7b00317.
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.