Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2013
Synthesis, biological evaluation and SAR of 3-benzoates of ingenol for treatment of actinic keratosis and non-melanoma skin cancer.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Grue-Sørensen Gunnar, Liang Xifu, Månsson Kristoffer, Vedsø Per, Dahl Sørensen Morten, Soor Anke, Stahlhut Martin, Bertelsen Malene, Engell Karen Margrethe, Högberg Thomas
Аннотация
Ingenol 3-benzoates were investigated with respect to chemical stability, pro-inflammatory effects, cell death induction and PKCδ activation. A correlation between structure, chemical stability and biological activity was found and compared to ingenol mebutate (ingenol 3-angelate) used for field treatment of actinic keratosis. We also provided further support for involvement of PKCδ for induction of oxidative burst and cytokine release. Molecular modeling and dynamics calculations corroborated the essential interactions between key compounds and C1 domain of PKCδ.
Предметные рубрики MeSH
Antineoplastic AgentsBenzoatesCell DeathCytokinesDiterpenesDose-Response Relationship, DrugDrug Screening Assays, AntitumorHumansKeratosis, ActinicModels, MolecularMolecular Docking SimulationMolecular StructureProtein Kinase C-deltaProtein Kinase InhibitorsSkin NeoplasmsStructure-Activity Relationship