Antimicrobial agents and chemotherapy · 2016
Activity of Bisnaphthalimidopropyl Derivatives against Trypanosoma brucei.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Graça Nuno A G, Gaspar Luis, Costa David M, Loureiro Inês, Thoo-Lin Paul Kong, Ramos Isbaal, Roura Meritxell, Pruvost Alain, Pemberton Ian K, Loukil Hadjer, MacDougall Jane, Tavares Joana, Cordeiro-da-Silva Anabela
Аннотация
Current treatments for African trypanosomiasis are either toxic, costly, difficult to administer, or prone to elicit resistance. This study evaluated the activity of bisnaphthalimidopropyl (BNIP) derivatives againstTrypanosoma brucei BNIPDiaminobutane (BNIPDabut), the most active of these compounds, showedin vitroinhibition in the single-unit nanomolar range, similar to the activity in the reference drug pentamidine, and presented low toxicity and adequate metabolic stability. Additionally, using a murine model of acute infection and live imaging, a significant decrease in parasite load in BNIPDabut-treated mice was observed. However, cure was not achieved. BNIPDabut constitutes a new scaffold for antitrypanosomal drugs that deserves further consideration.
Предметные рубрики MeSH
AnimalsCell LineDrug StabilityFemaleHepatocytesHumansInhibitory Concentration 50LiverMacrophagesMiceMice, Inbred BALB CMicrosomes, LiverMitochondria, LiverNaphthalimidesNeuronsParasite LoadPentamidinePrimary Cell CultureStructure-Activity RelationshipSurvival AnalysisTrypanocidal AgentsTrypanosoma brucei bruceiTrypanosomiasis, African