Bioorganic & medicinal chemistry · 2014
From human immunodeficiency virus non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors to potent and selective antitrypanosomal compounds.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Venkatraj Muthusamy, Ariën Kevin K, Heeres Jan, Joossens Jurgen, Dirié Bertrand, Lyssens Sophie, Michiels Johan, Cos Paul, Lewi Paul J, Vanham Guido, Maes Louis, Van der Veken Pieter, Augustyns Koen
Аннотация
The presence of a structural recognition motif for the nucleoside P2 transporter in a library of pyrimidine and triazine non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors, prompted for the evaluation of antitrypanosomal activity. It was demonstrated that the structure-activity relationship for anti-HIV and antitrypanosomal activity was different. Optimization in the diaryl triazine series led to 6-(mesityloxy)-N2-phenyl-1,3,5-triazine-2,4-diamine (69), a compound with potent in vitro and moderate in vivo antitrypanosomal activity.
Предметные рубрики MeSH
Anti-HIV AgentsCell LineCell SurvivalDose-Response Relationship, DrugHIV Reverse TranscriptaseHIV-1HumansMicrobial Sensitivity TestsMolecular StructureParasitic Sensitivity TestsReverse Transcriptase InhibitorsStructure-Activity RelationshipTrypanocidal AgentsTrypanosoma brucei bruceiTrypanosoma brucei rhodesiense