ACS medicinal chemistry letters · 2013
Identification of ML251, a Potent Inhibitor of T. brucei and T. cruzi Phosphofructokinase.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brimacombe Kyle R, Walsh Martin J, Liu Li, Vásquez-Valdivieso Montserrat G, Morgan Hugh P, McNae Iain, Fothergill-Gilmore Linda A, Michels Paul A M, Auld Douglas S, Simeonov Anton, Walkinshaw Malcolm D, Shen Min, Boxer Matthew B
Аннотация
Human African Trypanosomiasis (HAT) is a severe, often fatal disease caused by the parasitic protist Trypanosoma brucei. The glycolytic pathway has been identified as the sole mechanism for ATP generation in the infective stage of these organisms, and several glycolytic enzymes, phosphofructokinase (PFK) in particular, have shown promise as potential drug targets. Herein, we describe the discovery of ML251, a novel nanomolar inhibitor of T. brucei PFK, and the structure-activity relationships within the series.