Archiv der Pharmazie · 2017
Isophthalic Acid-Based HDAC Inhibitors as Potent Inhibitors of HDAC8 from Schistosoma mansoni.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stenzel Katharina, Chakrabarti Alokta, Melesina Jelena, Hansen Finn K, Lancelot Julien, Herkenhöhner Simon, Lungerich Beate, Marek Martin, Romier Christophe, Pierce Raymond J, Sippl Wolfgang, Jung Manfred, Kurz Thomas
Аннотация
Schistosoma mansoni histone deacetylase 8 (SmHDAC8) has been recently identified as a new potential target for the treatment of schistosomiasis. A series of newly designed and synthesized alkoxyamide-based and hydrazide-based HDAC inhibitors were tested for inhibitory activity against SmHDAC8 and human HDACs 1, 6, and 8. The front runner compounds showed submicromolar activity against SmHDAC8 and modest preference for SmHDAC8 over its human orthologue hHDAC8. Docking studies provided insights into the putative binding mode in SmHDAC8 and allowed rationalization of the observed selectivity profile.