Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2010
Discovery of 2-substituted benzoxazole carboxamides as 5-HT3 receptor antagonists.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yang Zhicai, Fairfax David J, Maeng Jun-Ho, Masih Liaqat, Usyatinsky Alexander, Hassler Carla, Isaacson Soshanna, Fitzpatrick Kevin, DeOrazio Russell J, Chen Jianqing, Harding James P, Isherwood Matthew, Dobritsa Svetlana, Christensen Kevin L, Wierschke Jonathan D, Bliss Brian I, Peterson Lisa H, Beer Cathy M, Cioffi Christopher, Lynch Michael, Rennells W Martin, Richards Justin J, Rust Timothy, Khmelnitsky Yuri L, Cohen Marlene L, Manning David D
Аннотация
A new class of 2-substituted benzoxazole carboxamides are presented as potent functional 5-HT(3) receptor antagonists. The chemical series possesses nanomolar in vitro activity against human 5-HT(3)A receptors. A chemistry optimization program was conducted and identified 2-aminobenzoxazoles as orally active 5-HT(3) receptor antagonists with good metabolic stability. These novel analogues possess drug-like characteristics and have potential utility for the treatment of diseases attributable to improper 5-HT(3) receptor function, especially diarrhea predominant irritable bowel syndrome (IBS-D).