Bioorganic & medicinal chemistry · 2020
Design, synthesis and SAR study of bridged tricyclic pyrimidinone carboxamides as HIV-1 integrase inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patel Manoj, Naidu B Narasimhulu, Dicker Ira, Higley Helen, Lin Zeyu, Terry Brian, Protack Tricia, Krystal Mark, Jenkins Susan, Parker Dawn, Panja Chiradeep, Rampulla Richard, Mathur Arvind, Meanwell Nicholas A, Walker Michael A
Аннотация
The design, synthesis and structure-activity relationships associated with a series of bridged tricyclic pyrimidinone carboxamides as potent inhibitors of HIV-1 integrase strand transfer are described. Structural modifications to these molecules were made in order to examine the effect on potency towards wild-type and clinically-relevant resistant viruses. The [3.2.2]-bridged tricyclic system was identified as an advantageous chemotype, with representatives exhibiting excellent antiviral activity against both wild-type viruses and the G140S/Q148H resistant virus that arises in response to therapy with raltegravir and elvitegravir.