Bioorganic & medicinal chemistry · 2013
Synthesis and antiprotozoal activity of dicationic 2,6-diphenylpyrazines and aza-analogues.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hu Laixing, Patel Alpa, Bondada Lavanya, Yang Sihyung, Wang Michael Zhuo, Munde Manoj, Wilson W David, Wenzler Tanja, Brun Reto, Boykin David W
Аннотация
Dicationic 2,6-diphenylpyrazines, aza-analogues and prodrugs were synthesized; evaluated for DNA affinity, activity against Trypanosoma brucei rhodesiense (T. b. r.) and Plasmodium falciparum (P. f.) in vitro, efficacy in T. b. r. STIB900 acute and T. b. brucei GVR35 CNS mouse models. Most diamidines gave poly(dA-dT)2 ΔTm values greater than pentamidine, IC50 values: T. b. r. (4.8-37nM) and P. f. (10-52nM). Most diamidines and prodrugs gave cures for STIB900 model (11, 19a and 24b 4/4 cures); 12 3/4 cures for GVR35 model. Metabolic stability half-life values for O-methylamidoxime prodrugs did not correlate with STIB900 results.
Предметные рубрики MeSH
AnimalsAntiprotozoal AgentsAza CompoundsCationsCell LineCell SurvivalDisease Models, AnimalMiceMyoblastsParasitic Sensitivity TestsPentamidinePlasmodium falciparumPoly dA-dTProdrugsPyrazinesRatsStructure-Activity RelationshipTransition TemperatureTrypanosoma brucei rhodesienseTrypanosomiasis, African