MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1007/s10822-011-9498-x

Медицинская библиотека · Journal of computer-aided molecular design · 2011

Novel inhibitors to Taenia solium Cu/Zn superoxide dismutase identified by virtual screening.

García-Gutiérrez P, Landa-Piedra A, Rodríguez-Romero A, Parra-Unda R, Rojo-Domínguez A

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод пока не подготовлен

Аннотация

We describe in this work a successful virtual screening and experimental testing aimed to the identification of novel inhibitors of superoxide dismutase of the worm Taenia solium (TsCu/Zn-SOD), a human parasite. Conformers from LeadQuest(®) database of drug-like compounds were selected and then docked on the surface of TsCu/Zn-SOD. Results were screened looking for ligand contacts with receptor side-chains not conserved in the human homologue, with a subsequent development of a score optimization by a set of energy minimization steps, aimed to identify lead compounds for in vitro experiments. Six out of fifty experimentally tested compounds showed μM inhibitory activity toward TsCu/Zn-SOD. Two of them showed species selectivity since did not inhibit the homologous human enzyme when assayed in vitro.

Для цитирования: García-Gutiérrez P, Landa-Piedra A, Rodríguez-Romero A, Parra-Unda R, Rojo-Domínguez A. Novel inhibitors to Taenia solium Cu/Zn superoxide dismutase identified by virtual screening.. Journal of computer-aided molecular design. 2011. DOI: 10.1007/s10822-011-9498-x.

Предметные рубрики MeSH

Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.