Journal of medicinal chemistry · 2024
Novel Far-Red Fluorescent 1,4-Dihydropyridines for L-Type Calcium Channel Imaging.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Borgarelli Carlotta, Klingl Yvonne E, Escamilla-Ayala Abril, Scarponi Carlotta, La Rovere Rita M L, Stoklund Dittlau Katarina, Bultynck Geert, Sampaolesi Maurilio, Schoenberger Matthias, Munck Sebastian, Van Den Bosch Ludo, De Borggraeve Wim M, Ismalaj Ermal
Аннотация
Upregulation of L-type calcium channels (LTCCs) is implicated in a range of cardiovascular and neurological disorders. Therefore, the development of toolboxes that unlock fast imaging protocols in live cells is coveted. Herein, we report a library of first-in-class far-red small-molecule-based fluorescent ligands (FluoDiPines), able to target LTCCs. All fluorescent ligands were evaluated in whole-cell patch-clamp and live-cell Ca2+ imaging whereby FluoDiPine 6 was found to be the best candidate for live-cell fluorescence imaging. Low concentration of FluoDiPine 6 (50 nM) and a quick labeling protocol (5 min) are successfully applied to fixed and live cells to image LTCCs with good specificity.