Journal of medicinal chemistry · 2012
Chalcone-benzoxaborole hybrid molecules as potent antitrypanosomal agents.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Qiao Zhitao, Wang Qi, Zhang Fenglong, Wang Zhongli, Bowling Tana, Nare Bakela, Jacobs Robert T, Zhang Jiong, Ding Dazhong, Liu Yangang, Zhou Huchen
Аннотация
We report the novel chalcone-benzoxaborole hybrids and their structure-activity relationship against Trypanosoma brucei parasites. The 4-NH(2) derivative 29 and 3-OMe derivative 43 were found to have excellent potency. The synergistic 4-NH(2)-3-OMe compound 49 showed an IC(50) of 0.010 μg/mL and resulted in 100% survival and zero parasitemia in a murine infection model, which represents one of the most potent compounds discovered to date from the benzoxaborole class that inhibit T. brucei growth.