Journal of medicinal chemistry · 2015
Synthesis and Biological Evaluation of Novel Homoisoflavonoids for Retinal Neovascularization.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Basavarajappa Halesha D, Lee Bit, Lee Hyungjun, Sulaiman Rania S, An Hongchan, Magaña Carlos, Shadmand Mehdi, Vayl Alexandra, Rajashekhar Gangaraju, Kim Eun-Yeong, Suh Young-Ger, Lee Kiho, Seo Seung-Yong, Corson Timothy W
Аннотация
Eye diseases characterized by excessive angiogenesis such as wet age-related macular degeneration, proliferative diabetic retinopathy, and retinopathy of prematurity are major causes of blindness. Cremastranone is an antiangiogenic, naturally occurring homoisoflavanone with efficacy in retinal and choroidal neovascularization models and antiproliferative selectivity for endothelial cells over other cell types. We undertook a cell-based structure-activity relationship study to develop more potent cremastranone analogues, with improved antiproliferative selectivity for retinal endothelial cells. Phenylalanyl-incorporated homoisoflavonoids showed improved activity and remarkable selectivity for retinal microvascular endothelial cells. A lead compound inhibited angiogenesis in vitro without inducing apoptosis and had efficacy in the oxygen-induced retinopathy model in vivo.