Chemical biology & drug design · 2019
Preparation and antiplasmodial activity of 3',4'-dihydro-1'H-spiro(indoline-3,2'-quinolin)-2-ones.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mathebula Bakolise, Butsi Kamogelo Rosinah, van Zyl Robyn Lynne, Jansen van Vuuren Natasha Colleen, Hoppe Heinrich Carl, Michael Joseph Philip, de Koning Charles Bernard, Rousseau Amanda Louise
Аннотация
A series of 3',4'-dihydro-1'H-spiro(indoline-3,2'-quinolin)-2-ones were prepared by the inverse-electron-demand aza-Diels-Alder reaction (Povarov reaction) of imines derived from isatin and substituted anilines, and the electron-rich alkenes trans-isoeugenol and 3,4-dihydro-2H-pyran. These compounds were assessed for in vitro antiplasmodial activity against drug-sensitive and drug-resistant forms of the P. falciparum parasite. Three compounds derived from 3,4-dihydro-2H-pyran and four compounds derived from trans-isoeugenol showed antiplasmodial activity in the low micromolar range against the drug-resistant FCR-3 strain (1.52-4.20 µM). Only compounds derived from trans-isoeugenol showed antiplasmodial activity against the drug-sensitive 3D7 strain (1.31-1.80 µM).