Molecular cancer · 2022
PBK/TOPK inhibitor OTS964 resistance is mediated by ABCB1-dependent transport function in cancer: in vitro and in vivo study.
Письмо в редакциюResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yang Yuqi, Teng Qiu-Xu, Wu Zhuo-Xun, Wang Jing-Quan, Lei Zi-Ning, Lusvarghi Sabrina, Ambudkar Suresh V, Ji Ning, Chen Zhe-Sheng
Аннотация
UNLABELLED: ABCB1 overexpression significantly desensitized both drug-selected and gene-transfected cells, which overexpress ABCB1, to OTS964 and that this drug resistance can be antagonized by verapamil, a known ABCB1 inhibitor. Consistently, a similar trend was observed in tumor-bearing mice. OTS964 stimulated ATPase activity of ABCB1 and upregulated expression levels of ABCB1, resulting in induced resistance to other ABCB1 substrate-drugs, such as paclitaxel. OTS964 received a comparable affinity score and can dock into the substrate-binding site of human ABCB1 protein. .
SUPPLEMENTARY INFORMATION: The online version contains supplementary material available at 10.1186/s12943-022-01512-0.
SUPPLEMENTARY INFORMATION: The online version contains supplementary material available at 10.1186/s12943-022-01512-0.