Bioorganic & medicinal chemistry · 2009
SAR studies on azasterols as potential anti-trypanosomal and anti-leishmanial agents.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gigante Federica, Kaiser Marcel, Brun Reto, Gilbert Ian H
Аннотация
There is an urgent need for the development of new drugs for the treatment of neglected tropical diseases such as human African trypanosomiasis, Chagas disease and leishmaniasis. Azasterols, have been shown to have activity against the parasites which cause these diseases. In this paper we report synthesis of new azasterols and subsequent analysis of the SAR. The chemistry focused on variations in the ester at the 3beta-position of the sterol and the position of the nitrogen in the side chain. The data allowed us to derive preliminary pharmacophore models for the activity of the azasterols against the parasites which cause these diseases.