Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009
Discovery of new S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitors for the treatment of Human African Trypanosomiasis (HAT).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hirth Bradford, Barker Robert H, Celatka Cassandra A, Klinger Jeffrey D, Liu Hanlan, Nare Bakela, Nijjar Amarjit, Phillips Margaret A, Sybertz Edmund, Willert Erin K, Xiang Yibin
Аннотация
Modification of the structure of trypanosomal AdoMetDC inhibitor 1 (MDL73811) resulted in the identification of a new inhibitor 7a, which features a methyl substituent at the 8-position. Compound 7a exhibits improved potencies against both the trypanosomal AdoMetDC enzyme and parasites, and better blood brain barrier penetration than 1.