MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2009.04.096

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009

Discovery of new S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitors for the treatment of Human African Trypanosomiasis (HAT).

Hirth Bradford, Barker Robert H, Celatka Cassandra A, Klinger Jeffrey D, Liu Hanlan, Nare Bakela, Nijjar Amarjit, Phillips Margaret A, Sybertz Edmund, Willert Erin K, Xiang Yibin

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод пока не подготовлен

Аннотация

Modification of the structure of trypanosomal AdoMetDC inhibitor 1 (MDL73811) resulted in the identification of a new inhibitor 7a, which features a methyl substituent at the 8-position. Compound 7a exhibits improved potencies against both the trypanosomal AdoMetDC enzyme and parasites, and better blood brain barrier penetration than 1.

Для цитирования: Hirth Bradford, Barker Robert H, Celatka Cassandra A, Klinger Jeffrey D, Liu Hanlan, Nare Bakela, Nijjar Amarjit, Phillips Margaret A, Sybertz Edmund, Willert Erin K, Xiang Yibin. Discovery of new S-adenosylmethionine decarboxylase inhibitors for the treatment of Human African Trypanosomiasis (HAT).. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009. DOI: 10.1016/j.bmcl.2009.04.096.

Предметные рубрики MeSH

AdenosineAdenosylmethionine DecarboxylaseAnimalsBlood-Brain BarrierDrug DiscoveryHumansMiceTrypanocidal AgentsTrypanosoma brucei bruceiTrypanosomiasis, African
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.